Артоксан – инструкция по применению

Лиофилизированный порошок или уплотненная масса в виде таблетки зелено-желтого цвета. Растворитель — бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Подробный обзор

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Теноксикам – тиенотиазиновое производное оксикама. Он относится к НПВП. Кроме жаропонижающей, анальгезирующей и противовоспалительной активности, теноксикам также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия Артоксана связан с угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 (циклооксигеназы-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов в воспалительном очаге и других тканях и органах. Теноксикам уменьшает скопление лейкоцитов в очаге воспаления, а также понижает активность ферментов коллагеназы и протеогликаназы в хряще человека.

Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели терапии Артоксаном.

Фармакокинетика

Всасывание теноксикама быстрое и полное. Биодоступность составляет 100%. Через 2 часа после введения в крови обнаруживается максимальная плазменная концентрация действующего вещества.

Отличительная особенность теноксикама – способность к продолжительному действию и длительный Т1/2 (72 часа). Около 99% препарата связывается с плазменными белками. Теноксикам легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в синовиальную жидкость.

Метаболизм происходит в печени. В результате гидроксилирования теноксикама образуется неактивный метаболит – 5-гидроксипиридил. Артоксан выводится в форме неактивных метаболитов (2/3 – почками и 1/3 – с желчью через кишечник).

Медикамент входит в группу оксикамов. Активное вещество обладает мощным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действиями. Механизм действия препарата заключается в ингибировании (подавлении) изоформ фермента циклооксигеназы, что ведет к нарушению выработки арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов (предшественников воспаления).

Активное вещество не дает развиваться фазам воспаления, сокращает склерозирование тканей после воспаления, обладает хондропротекторным действием.

Медикамент способен понижать болевую чувствительность в очаге воспаления, действовать на таламические центры боли. Ему присуще десенсибилизирующее действие. При ревматических заболеваниях препарат ослабляет суставную боль, уменьшает утреннюю скованность и припухлость, увеличивает объем движений.

Артоксан: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 флакон препарата содержит

Активное вещество: теноксикам 20 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, кислота аскорбиновая, динатрия эдетат, трометамин, натрия гидроксид, кислота соляная.

1 ампула с растворителемсодержит воду для инъекций 2 мл. 

Описание

Лиофилизированный порошок зелено-желтого цвета, растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

Артоксан является эффективным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгезирующим и менее выраженным жаропонижающим действием.

Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов.

Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей; оказывает хондропротекторное действие.

Препарат снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли, обладает десенсибилизирующим действием (при длительном применении). При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов. 

Читайте также:  Что такое бактериальная инфекция у ребенка

Фармакокинетика

Имеет длительный период полувыведения 60-75 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость. Характеризуется высокой биодоступностью – 100%.

Показания к применению

Воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом:

  • ревматоидный артрит, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
  • инфекционный неспецифический полиартрит;
  • остеоартроз, остеохондроз;
  • тендиниты, бурситы, миозиты, периартрит;
  • артралгия, невралгия, миалгия, ишалгия, люмбаго;
  • травмы, ожоги. 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к теноксикаму или другим НПВП;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст;
  • «аспириновая триада»;
  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • почечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность;
  • заболевания крови. 

Беременность и период лактации

В период беременности и лактации препарат следует назначать с особой осторожностью, поскольку нет достаточных данных о применении Артоксана у этой категории пациентов.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.

Назначается в дозе 20 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза: 10 мг в сутки.

При выраженном болевом синдроме можно увеличить дозу до 40 мг 1 раз в сутки.

При острых приступах подагрического артрита: 20 мг 2 раза в сутки в течение первых 2-3 дней, затем 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. 

Со стороны пищеварительной системы: боли и неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритема, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла.

Лабораторные показатели: повышение концентрации в плазме креатинина, мочевины, увеличение активности “печеночных” трансаминаз.  

Передозировка

Случаев передозировки не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат усиливает эффект препаратов лития, непрямых антикоагулянтов (необходимо контролировать протромбиновый индекс). При применении с диуретиками следует учитывать возможность задержки натрия и воды в организме.

Особенности применения

В процессе длительного лечения Артоксаном необходим контроль функции печени и почек. Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при оперативных вмешательствах. С особой осторожностью препарат назначается лицам моложе 18 лет в виду отсутствия достаточной информации об использовании у них теноксикама.

Форма выпуска

3 флакона с лиофилизированным порошком и 3 ампулы с растворителем в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Артоксан аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство относится к группе НПВП – нестероидных противовоспалительных препаратов, а также противоревматических. В основе лечебного механизма – неселективное ингибирование активности энзимов ЦОГ первого и второго типов. Блокировка деятельности циклооксигеназы способствует значительному уменьшению выработки простагландинов и тромбоксанов. Также наблюдается угнетение агрегации тромбоцитов.

Также, исследования показали, что активное вещество средства является акцептором активного кислорода в зоне воспалительного поражения. Кроме того, проявляется способность угнетать металопротеиназы, а именно стромелизин и коллагеназу. Это способствует замедлению разрушения хрящевой ткани.

Фармакокинетика при внутримышечном и внутреннем применении имеют общие черты. Несмотря на путь введения, концентрация теноксикама спустя два часа в крови является одинаковой. Его связывание с протеинами плазмы очень высокое – 99%. Также характерно быстрое проникновение в синовиальную жидкость.

Важно! Кумуляции действующего компонента не наблюдается, вне зависимости от длительности применения.

Теноксикам в организме трансформируется полностью. Треть метаболитов выделяется с желчью, 2/3 элиминируется почками. Период, который необходим для ликвидации половины концентрации компонента, занимает 72 часа.

Фармакологические свойства

Артоксан относится к группе НПВП (нестероидные противовоспалительные средства). По механизму является неселективным (неизбирательным) ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Препарат ингибирует (тормозит действие) циклооксигеназу первого и второго типов. ЦОГ-1 является физиологической, то есть она присутствует в организме постоянно (в слизистой желудка). ЦОГ-2 начинает активно синтезироваться организмом в очаге воспаления, она — патологическая (воспалительная).

Читайте также:  После прививки акдс температура 38 что делать

В организме в момент воспалительного процесса происходит повреждение и разрушение клеток в самом очаге воспаления. Из них выходит метаболит — арахидоновая кислота. Под действием фермента циклооксигеназы начинается образование тромбоксана А2 (суживает сосуды), простагландинов (расширяет сосуды, увеличивая выход воспалительной жидкости в ткани).

За счет механизма действия обеспечивается 3 основных фармакологических эффекта препарата Артоксан:

  1. Обезболивающий (анальгезирующий). Объясняется тем, что при торможении фермента циклооксигеназы снижается активность воспалительной ЦОГ-2. В результате уменьшается выработка простагландинов, за счет которых происходит местный отек (сдавливающий ткани), и снижается интенсивность боли. К тому же НПВП тормозят проведение болевого импульса по нервной системе (в меньшей степени).
  2. Жаропонижающий. Происходит на 2 уровнях: терморегуляции и в очаге воспаления. В головном мозге снижается активность нейронов, которые отвечают за повышение температуры тела при воспалении. Под действием циклооксигеназы 2 типа меньше синтезируется тромбоксана А2, поэтому сосуды не суживаются, а расширяются. При этом отдача тепла от тела человека в окружающую среду начинает превышать образование тепла в организме человека. Поэтому температура снижается.
  3. Противовоспалительный. При угнетении действия основного фермента, необходимого для протекания воспалительного процесса (ЦОГ-2) стихает активность воспаления.

Артоксан обладает биодоступностью 100%. После введения концентрация препарата в крови резко повышается, становится максимальной через 120 минут. В организме циркулирует долго. Период полувыведения (снижение концентрации теноксикама в крови в 2 раза) наступает к концу 3 суток после введения. Артоксан легко проходит через гематоэнцефалический барьер (головной мозг), плаценту. Препарат хорошо проникает во внутрисуставную жидкость.

Артоксан подвергается обменным процессам с помощью ферментативной системы печени. На 70% выходит из организма с мочой через почки, на 30% — с калом через кишечник.

Показания к использованию

Препарат назначается при наличии у пациента воспалительных и дегенеративных патологий опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся сильными болями. Чаще всего, прием Артоксана рекомендуют при:

  1. остеохондрозе и остеопорозе;
  2. ревматоидном и подагрическом видах артрита;
  3. невралгии, миалгии, ишалгии;
  4. тендовагините;
  5. неспецифическом инфекционном полиартрите и ряде других аналогичных заболеваний.
Показания к использованию

Хороший эффект применения препарат дает при болевом синдроме, возникшем в результате травм или ожогов.

Действие Артоксана заключается исключительно в купировании болевого синдрома и уменьшении воспалительного процесса. На лечение самой патологии препарат не оказывает никакого влияния.

Побочные действия

Какие нежелательные эффекты проявляются на фоне применения медикамента «Артоксан»? Уколы, рассматриваемые нами, могут вызывать:

  • со стороны НС: головные боли и головокружение-
  • со стороны ЖКТ: тошноту, неприятные ощущения и боли в животе, метеоризм-
  • аллергию: крапивницу, зуд, эритему, синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона.
Побочные действия

Также применение этого средства может изменять лабораторные показатели (повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также увеличение активности трансаминаз печени).

Лекарственное взаимодействие

Артоксан может взаимодействовать со следующими лекарственными средствами и препаратами и изменять их терапевтические свойства или фармакокинетические параметры:

  • мифепристон: возможно уменьшение эффективности мифепристона (рекомендуется применять Артоксан не ранее чем через 8–12 часов после мифепристона);
  • циклоспорин: увеличивается риск нефротоксичности;
  • натрийуретические диуретики: возможна задержка жидкости, калия и натрия в организме;
  • метотрексат: может снижаться выведение метотрексата и увеличиваться его токсичность;
  • фибринолитики: увеличивается их терапевтическое действие;
  • кортикостероиды: повышается риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
  • урикозурические препараты, гипотензивные средства: их эффективность снижается;
  • препараты лития: может снижаться выведение лития (необходимо контролировать его концентрацию в крови);
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антиагреганты: повышается риск желудочно-кишечных кровотечений;
  • варфарин и другие антикоагулянты: возможно усиление антикоагулянтного эффекта (рекомендуется контролировать показатели свертываемости);
  • индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, трициклические антидепрессанты, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, этанол): увеличивается продукция гидроксилированных метаболитов;
  • салицилаты: возможно повышение клиренса и объема распределения теноксикама;
  • сердечные гликозиды: может наблюдаться усиление сердечной недостаточности, уменьшение скорости фильтрации в почечных клубочках и повышение концентрации гликозидов в плазме;
  • зидовудин: повышается риск гематотоксичности;
  • хинолоны: увеличивается риск возникновения судорог;
  • такролимус: увеличивается вероятность нефротоксичности НПВП.
Читайте также:  Бифидобактерии: препараты, которые применяют для лечения дисбактериоза

Взаимодействие Артоксана с другими препаратами

  1. Усиливает антикоагулянтный эффект.
  2. Не применять с веществами, в состав которых входит дигоксин.
  3. Осторожно использовать пациентам, проходящим курс лечения Циклоспорином, чтобы избежать нефротоксичности.
  4. Использование с хинолонами способно спровоцировать появление судорог.
  5. Употребление лекарств с высоким содержанием лития может вызвать повышение его концентрации в крови человека.
  6. Иногда происходит задержка выведения калия, натрия, жидкости из организма.
  7. Необходимо контролировать состояние периферической крови, функции почек и печени, уровень глюкозы в крови.
  8. Оказывает отрицательное влияние на фертильность женщины, поэтому тем, кто желает забеременеть, принимать лекарство не стоит. Не назначается и пациенткам, у которых диагностировано бесплодие.
  9. Во время лечения нужно отказаться от управления транспортом, поскольку у пациента снижается скорость двигательных и психических реакций.

Особые указания

В период проведения курса терапии нужно контролировать уровень показателей в биохимическом и общем клиническом анализе крови. К ним относятся:

  • эритроциты;
  • лейкоциты;
  • тромбоциты;
  • СОЭ;
  • мочевина;
  • креатинин;
  • АлАТ;
  • АсАТ;
  • прямой и непрямой билирубин.

При лечении сахароснижающими препаратами необходимо периодически проверять уровень глюкозы. Во время применения лекарственных средств, влияющих на систему гемостаза, проводится лабораторный контроль протромбинового индекса.

Наличие в анамнезе врожденных и приобретенных болезней почек может привести при приеме Артоксана к развитию таких осложнений, как:

  • нефротический синдром;
  • инстерстициальный папиллярный некроз.

При проведении исследования уровня 17-кетостероидов, препарат не следует принимать в течение 2 суток до анализа.

Применение при беременности и лактации

Беременность — противопоказание к применению Артоксана. Препарат оказывает негативное влияние на состояние плода, так как способен проникать через плаценту.

Лактация также является противопоказанием к применению препарата, содержащего теноксикам, т.к. он проникает в грудное молоко.

Препарат негативно влияет на детородную способность женщин, поэтому его не рекомендовано принимать при планировании беременности, а также во время лечения бесплодия.

Назначение в детском и пожилом возрасте

Детский возраст до 18 лет является ограничительным фактором при использовании Артоксана с целью купирования болевого синдрома. Доказан отрицательный эффект на развитие растущего организма.

В пожилом возрасте следует применять с осторожностью, так как снижаются функции печени и почек, нарушается процесс всасывания в ЖКТ и скорость обмена веществ. При этом во время курса лечения могут возникнуть симптомы передозировки препарата.

В случае наличия у пациента тяжелой артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, цереброваскулярной болезни лекарство принимать нужно строго под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени и почек

Использование Артоксана вызывает повышение уровня мочевины, креатинина, билирубина, АЛТ, АСТ, ГГТ, который необходимо наблюдать у пациентов с заболеваниями печени и почек (результаты могут искажаться). При тяжелой почечной и печеночной недостаточности снижается выведение препарата из крови, удлиняется период полувыведения.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с препаратами из других лекарственных групп приводит к неэффективности последних или развитию осложнений. Недопустим прием вместе с:

  • Варфарином, Гепарином и другими антикоагулянтами — увеличивается время свертывания крови, снижается количество тромбоцитов;
  • Циклоспорином — возрастает риск побочных реакций со стороны почек;
  • антибиотиками из группы фторхинолонов — повышается риск развития судорожного синдрома;
  • другими НПВП — происходит взаимное усиление эффекта, в том числе нежелательных побочных реакций;
  • Мифепристоном — снижается терапевтическое действие 2 лекарств, эффективность ингибиторов АПФ;
  • сердечными гликозидами — ухудшается течение хронической сердечной недостаточности.

Препараты могут выписываться врачами разных профилей, поэтому на приеме нужно сообщать о ранее назначенных лекарствах.

Совместимость с алкоголем

Одновременное применение Артоксана с алкоголем приводит к снижению эффективности действующего вещества, уменьшению основных фармакологических эффектов и повышению гепатотоксичности (негативного влияния на печень).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время курса лечения Артоксаном следует воздержаться от вождения транспортными средствами и управления сложными механизмами.