Дексалгин

Немецкий препарат фирмы «Берлин-хеми» Дексалгин широко применяется как негормональное, противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее средство. Выпускается лекарство в форме таблеток или ампул, которые содержат жидкость для проведения инъекций внутримышечно или внутривенно.

Инструкция по применению Дексалгин

Состав и форма выпуска Описание лекарственной формы Фармакологическое действие Фармакокинетика Фармакодинамика Показания к применению Противопоказания к применению Применение при беременности и детям Побочные действия Лекарственное взаимодействие Дозировка Передозировка Меры предосторожности ArrayСостав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 амп.:

  • активное вещество: декскетопрофена трометамол — 73,8 мг (соответствует 50 мг декскетопрофена);
  • вспомогательные вещества: этанол 96% — 200 мг; натрия хлорид — 8 мг; натрия гидроксид — до рН 7,4; вода для инъекций — до 2 мл.

Раствор для внутривенного внутримышечного и введения, 25 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулах темного стекла (тип I) с белой точкой в верхней части ампулы. По 5 амп. в упаковке контурной пластиковой (поддон) в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор с характерным запахом спирта.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax после в/м введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10–45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25–50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.

Выведение. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением через почки. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1–2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения), в среднем до 48%, и снижение общего клиренса препарата.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол — действующее вещество препарата Дексалгин® — НПВС, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4–8 ч.

При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30–45%) снижает потребность в опиоидах.

Показания к применению Дексалгин

  • купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные, посттравматические боли, боль при метастазах в кости, почечных коликах, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
  • симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Противопоказания к применению Дексалгин

  • повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВС, или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
  • желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
  • тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина

Характеристика препарата

Нестероидное противовоспалительное средство Дексалгин оказывает комплексное действие на организм пациента:

  • снимает болевой синдром;
  • купирует воспалительные процессы;
  • снижает жар.

Препарат ориентирован на торможение процесса продуцирования простагландинов, ответственных за возникновение ощущения боли, жара и появление признаков отечности. Дексалгин отличается быстрым действием – эффект можно ощутить спустя 30 мин. после приема. Состояние пациента может быть оперативно облегчено и улучшено. Сохранение эффекта достигает 4-8 ч. при приеме лекарства с дозировкой 50 мг. Совместный прием в с анальгетиками, содержащими апиоиды, позволяет уменьшить требующуюся дозу последних.

Несмотря на высокую эффективность и скорость действия лекарства, следует соблюдать осторожность при его приеме. Это связано с указанным в инструкции перечнем противопоказаний и побочных эффектов, а также последствий взаимодействия при комплексной терапии с иными видами и наименованиями препаратов.

Существующие формы выпуска и состав медикамента

Многочисленные пациенты оставляют о данном препарате свои отзывы. «Дексалгин» поступает в продажу в двух разных формах:

  • Растворы для инъекций (внутримышечных и внутривенных). Такое средство является прозрачным, бесцветным, а также имеет характерный запах спирта. Его основным веществом выступает декскетопрофена трометамол. Что касается дополнительных компонентов, то к ним можно отнести такие соединения, как натрия хлорид, этанол, натрия гидроксид и дистиллированная вода.
  • Таблетки для перорального применения, которые покрыты пленочной оболочкой. Они имеют белый цвет, двояковыпуклую круглую форму, с риской по обеим сторонам. Активным компонентом данного медикамента также является декскетопрофена трометамол. А к вспомогательным веществам относят целлюлозу микрокристаллическую, глицерол моностеарат, кукурузный крахмал и карбоксиметилкрахмал натрия.

Дексалгин – аналоги

Распространенные побочные эффекты после применения дексалгина – это запор и диарея. Стеркобилин в кале может быть другого цвета, не стоит этого пугаться – так выходит средство из организма. Если в аптеке отсутствует данный препарат или нет возможности приобрести, цена слишком высокая, то можно обратиться к аналогам, совместимость которых с другими лекарствами аналогична:

  1. Кетопрофен в виде геля. Цена на гель варьируется от 60 до 120 рублей. Данный аналог применяется как отличное противовоспалительное средство.
  2. Ибуклин в таблетках. Стоимость препарата от 115 рублей. Применяется в тех же случаях, что и дексалгин. Его могут принимать как взрослые, так и маленькие дети.
  3. Фламадекс в виде раствора. Цена чуть выше, чем предыдущие аналоги – от 250 рублей. Считается самым доступным аналогом. Применяется при различных болях, даже после операции.

Возможные противопоказания

Терапия с использованием Дексалгина противопоказана при наличии следующих патологий:

  • поражения слизистой пищеварительного тракта язвами;
  • бронхиальная астма;
  • внутренние кровотечения (маточное, желудочное, внутричерепное или кишечное);
  • заболевания ЖКТ;
  • печёночная или сердечная недостаточность в тяжёлой форме;
  • нарушение функциональности почек;
  • геморрагический диатез;
  • плохая коагуляция;
  • терапия антикоагулянтами;
  • дети до 14 лет;
  • беременность или период лактации;
  • индивидуальная непереносимость декскетопрофена или других дополнительных компонентов препарата;
  • общая аллергия на НПВП.
  • поражения слизистой пищеварительного тракта язвами;
  • бронхиальная астма;
  • внутренние кровотечения (маточное, желудочное, внутричерепное или кишечное);
  • заболевания ЖКТ;
  • печёночная или сердечная недостаточность в тяжёлой форме;
  • нарушение функциональности почек;
  • геморрагический диатез;
  • плохая коагуляция;
  • терапия антикоагулянтами;
  • дети до 14 лет;
  • беременность или период лактации;
  • индивидуальная непереносимость декскетопрофена или других дополнительных компонентов препарата;
  • общая аллергия на НПВП.

Введение инъекций людям с ишемией и после 60 лет следует проводить под строгим контролем лечащего врача. А также с осторожностью проводить лечение средством, если у пациента красная волчанка, дисплазия соединительной ткани, гиповолемия.

Дексалгин

Фармакодинамика. Декскетопрофена трометамол — соль пропионовой кислоты, обладает анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами и относится к классу НПВП. Механизм ее действия базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы.

В частности, тормозится преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата.

Было выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие.

После приема внутрь действие препарата начинается через 30 мин и длится 3–6 ч.

Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при в/м и в/в введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при разных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на органах брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в поясничной области) и почечной колике.

Во время исследований анальгезирующий эффект препарата быстро начинался и достигал максимума на протяжении первых 45 мин.

Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 ч.

Клинические исследования продемонстрировали, что применение препарата Дексалгин Инъект позволяет значительно снизить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли.

Если больным, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, который контролируется больным, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалась более низкая доза морфия (на 35–45%), чем получавшим плацебо.

Фармакокинетика. После перорального применения декскетопрофена трометамола Cmax достигается в среднем через 30 мин (15–60 мин). Время распределения и T½ декскетопрофена трометамола составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно.

За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99%), средний объем распределения декскетопрофена трометамола составляет менее 0,25 л/кг массы тела.

Выведение декскетопрофена трометамола происходит, в основном, за счет глюкуронизации и последующего выделения почками.

  • После в/м введения декскетопрофена трометамола Сmax достигается приблизительно через 20 мин (10–45 мин).
  • Фармакокинетические исследования многоразового применения препарата выявили, что AUC и Cmax после последнего в/м и в/в введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Доказано, что при однократном в/м или в/в введении 25–50 мг препарата площадь под кривой AUC пропорциональна дозе.

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения равен приблизительно 0,35 ч, а Т½ — 1–2,7 ч.

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выделением почками.

После введения декскетопрофена трометамола в моче оказывается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-).

После введения однократной и многоразовых доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимого отличия в Сmax и времени ее достижения не выявлено.

Взаимодействия препарата Дексалгин

Не рекомендуется сочетанное применение с другими НПВП, пероральными антикоагулянтами, пентоксифиллином — ввиду повышенного риска возникновения кровотечения; с препаратами лития — в связи с возможным повышением концентрации в крови последнего и развитием его токсических проявлений; с метотрексатом в высоких дазах (15 мг/нед) — в связи с повышением его токсического влияния на кровь. При сочетанном применении декскетопрофен может повысить токсичность гидантоина и сульфаниламидов. Требуется осторожность при сочетанном применениии с диуретиками и ингибиторами АПФ — возможно ослабление антигипертензивного действия и/или развитие ОПН; с метотрексатом в низких дозах (≤15 мг/нед) — возможно повышение его гематотоксичности; с зидовудином — возможно угнетение эритропоэза; с препаратами сульфонилмочевины — возможно повышение их сахароснижающего действия. Необходимо учитывать вероятность ослабления антигипертензивного действия блокаторов β-адренорецепторов; повышения токсичности циклоспорина и такролима, повышения риска развития кровотечения при применнии тромболитических препаратов. Пробеноцид может повышать концентрацию декскетопрофена в крови.

Условия хранения препарата Дексалгин®

Медикамент продается по рецепту. Раствор хранится при температуре до 25 градусов в течение пяти лет, после разбавления – сутки при 2-8 градусах. Таблетки и гранулы нужно держать при температуре до 30 градусов, срок годности составляет два года.

По рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет. Использовать только прозрачные и бесцветные растворы.

После разбавления раствор хранят в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С в защищенном от света месте.

Особые указания

У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Дексалгин® следует отменить.

Т.к. все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин® с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.

Как и другие НПВП, Дексалгин® может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

На фоне терапии препаратом Дексалгин®, как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин® следует отменить.

Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин® пациент должен сообщить об этом врачу.

В каждой ампуле препарата Дексалгин® содержится 200 мг этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Дексалгин® возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

От чего помогает Дексалгин

Средство назначают пациентам при следующих состояниях:

  • Болевой синдром, имеющий различную природу появления. Лекарственный препарат помогает купировать печёночную, почечную колику, приступы болей посттравматического и послеоперационного характера.
  • Дорсалгия, ревматоидный артрит, радикулит, артроз, остеохондроз, воспалительные процессы. Уколы Дексалгина применяют как часть симптоматического или комплексного лечения.
  • Зубная или мышечная боль.
  • Простуда. Препарат, как составляющая терапии, оказывается эффективным жаропонижающим, когда средства, принимаемые перорально, не дают результата.
  • Болезненные менструации. Дексалгин помогает от таких неприятных ощущений.
Читайте также:  АТФ уколы инструкция к применению, отзывы врачей, пациентов