Гептрал внутримышечно или внутривенно как лучше

Есть много классов гепатопротекторов – эссенциальные фосфолипиды, гепатопротекторы животного происхождения, биологически активные добавки, гомеопатические препараты, урсодезоксихолевая кислота. Но, по мнению большинства специалистов, наиболее эффективными являются производные аминокислот.

Фармакологические свойства

Препарат стимулирует регенерацию клеток, оказывая влияние, прежде всего, на печень и головной и спиной мозг. Действующие вещества «Гептрала» способствуют повышению уровня глутамина в печени, улучшению функции желчного пузыря, детоксикации желчных кислот. Активизация обменных процессов в сочетании с восстановительными свойствами препарата обеспечивает положительный результат при лечении ряда заболеваний.

Препарат «Гептрал» выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления инъекционного раствора.

Фармакодинамика

Адеметионин  — относится к группе гепатопротекторов, который обладает антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях:

  • трансметилировании;
  • транссульфатировании;
  • трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Состав препарата

В инструкции по применению Гептрала указано, что в составе одной пилюли имеется 400 мг действующего вещества. Им является адеметионин, кроме него в лекарственном препарате имеются следующие компоненты:

  • МКЦ;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния;
  • Na-карбоксиметилкрахмал.
Читайте также:  Чем опасны болезнетворные бактерии и какие заболевания они вызывают

К вспомогательным ингредиентам, входящим в состав Гептрала, причисляют:

  • этилакрилат;
  • очищенную воду;
  • метакриловую кислоту;
  • эмульсия симетикона;
  • полисорбат;
  • тальк.
Состав препарата

В одном флаконе Гептрала есть следующие составляющие:

  • адеметионин (400 мг);
  • раствор для введения;
  • L-лизин;
  • гидроксид натрия.

Гептрал нужно использовать в полном соответствии с рекомендациями доктора и предписаниями, которые указаны в руководстве, прилагаемом к медикаменту.

Гептрал

Гептрал – гепатопротекторный препарат с антидепрессивной активностью.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами Гептрала являются боль в животе, тошнота и диарея.

В отдельных случаях применение препарата может сопровождаться:

Гептрал
  • Аллергическими реакциями;
  • Отеком гортани;
  • Реакциями в месте введения раствора (очень редко с некрозом кожи);
  • Отеком Квинке, повышенной потливостью, кожными реакциями;
  • Инфекциями мочевыводящих путей;
  • Головной болью, беспокойством, головокружением, парестезиями, бессонницей, спутанностью сознания;
  • Флебитом поверхностных вен, приливами, сердечно-сосудистыми нарушениями;
  • Вздутием живота, сухостью во рту, метеоризмом, эзофагитом, рвотой, желудочно-кишечным кровотечением, расстройствами пищеварения, печеночной коликой, циррозом печени;
  • Артралгией, мышечными спазмами;
  • Общим недомоганием, ознобом, астенией, гриппоподобным синдромом, лихорадкой, периферическими отеками.

Сроки и условия хранения

Гептрал – рецептурный препарат со сроком годности 36 месяцев. Хранить его следует при температуре от 15 до 25 ºС. Не допускать воздействия тепла и прямого попадания солнечных лучей!

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Гептрал лиофилизат для приготовления раствора — официальная инструкция по применению, аналоги

*зарегистрированная Минздравом РФ (по ) Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ПN011968/02

Торговое наименование препарата:

Гептрал®

Международное непатентованное наименование:

Адеметионин

Химическое наименование

S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Флакон с лиофилизатом содержит: Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина). Ампула с растворителем содержит: Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание:

  • Лиофилизат Лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
  • Растворитель
  • Восстановленный раствор

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета. Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Гептрал лиофилизат для приготовления раствора — официальная инструкция по применению, аналоги

Код АТХ:

А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.

В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Читайте также:  Особенности прививки при менингококковой инфекции

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика Всасывание Биодоступность при парентеральном введении — 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Инструкция по применению препарата Гептрал

  • В инструкции к Гептралу сказано, что необходимо выпивать по 1 таблетке 3-4 раза в день в течение 3-4 недель.
  • Принимать лекарство следует в перерывах между приемами пищи.
  • Желательно делать это в первой половине дня.
  • Таблетки запивают небольшим количеством воды, не разжевывая.
  • Суточная доза препарата в ампулах (капельно или внутримышечно) составляет 400-800 мг. При этом интенсивная терапия осуществляется в начале лечения (первые 2-3 недели).
  • При назначении поддерживающей терапии в течение следующих 2-4 недель, для которой используется таблетированная форма препарата, доза составляет 800-1600 мг в сутки.
Инструкция по применению препарата Гептрал
Инструкция по применению препарата Гептрал

Использование препарата в период беременности и лактации

Несмотря на то, что исследования на животных не выявили никаких нарушений у плода при использовании препарата Гептрал в первом триместре беременности, лечение данным гепатопротектором в первые 12 недель все же не рекомендуется.

Применение таблеток данного препарата во 2 и 3 триместрах возможно только после тщательной оценки пользы для матери и риска для плода.

Использование таблеток Гептрал в период грудного вскармливания возможно после предварительной консультации с врачом и под его строгим контролем.

Фармакологическое действие и состав Гептрала

Гепатопротекторы как класс используются далеко не во всех странах. К примеру, в США те же эссенциальные фосфолипиды запрещены на официальном уровне, так как такие средства не имеют доказательной базы. Более того, специалисты утверждают, что экзогенные фосфолипиды могут быть вредны при воспалительных процессах вирусного происхождения в паренхиме.

А вот адеметионин и другие аминокислоты напротив – широко используются в странах ЕС и США, так как такие медикаменты имеют весомую доказательную базу и действительно помогают справляться даже с тяжелыми интоксикациями.

Гептрал ампулы и таблетки содержат в себе одно и то же действующее вещество – адеметионин. В состав таблеток дополнительно входят микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, тальк, натрия гидроксид, красители, полисорбат 80, макрогол 6000.

В ампулах дополнительно содержится вода для инъекций и азот. Также в комплекте с ампулами идет растворитель, в котором содержатся гидроксид натрия, очищенная (дистиллированная) вода для инъекций, Л-лизин.

Теперь поговорим о фармакологическом действии. Если верить инструкции по применению, то Гептрал:

  • Восполняет дефицит адеметионина в организме. Наибольшая концентрация данной аминокислоты наблюдается в головном мозге и печени. Соответственно, Гептрал помогает восстановить нормальную функциональность данных органов. По словам специалистов, гепатопротектор оказывает выраженное нейропротективное действие, то есть он повышает концентрацию, позитивно сказывается на скорости мыслительных процессов и даже повышает работоспособность. Кроме того, препарат купирует астенический синдром, который свойственен хроническим вирусным гепатитам, особенно гепатиту C.
  • Стимулирует выработку эндогенных фосфолипидов, белков, нуклеиновых кислот и других элементов, необходимых для поддержания нормальной работы печени.
  • Оказывает холеретическое действие. Адеметионин повышает текучесть и поляризацию мембран, за счет чего нормализуется синтез и пассаж желчи. К тому же, аминокислота понижает токсичность желчных кислот, и повышает их растворимость.
  • Нормализует биохимические процессы в печени, за счет чего нормализуется активность печеночных ферментов.
  • Купирует кожные проявления патологий гепатобилиарной системы. При использовании Гептрала удается устранить такие признаки, как зуд, жжение, гиперемия, крапивница и пр.
  • Оказывает антидепрессивное действие. Эффект начинает быть заметен со 2 недели терапии. Лечение адеметионином помогает повысить настроение и устранить повышенную утомляемость.
  • Увеличивает синтез желчи и способствует снижению ее литогенности, за счет чего после прохождения терапевтических мероприятий вероятность развития желчнокаменной болезни сводится практически к нулю.
  • Оказывает мембраностабилизирующее действие. Гептрал стимулирует регенеративные процессы, защищает клетки печени от воздействия свободных радикалов, достоверно задерживает процесс развития фиброза и цирроза.
Читайте также:  Прививка от туберкулеза для взрослых людей

Максимальная концентрация адеметионина в плазме наблюдается примерно через 3-5 часов после приема внутрь. Что касается раствора, то при его использовании максимальная концентрация отмечается уже через 45 минут после введения. В инструкции упоминается, что биодоступность аминокислоты возрастает, если Гептрал используется между приемами пищи.

Показатель связываемости с белками плазмы у активного компонента гепатопротектора невысокий.

Фармакокинетические особенности

Вводится Гептор внутривенно или в мышцу. Если параметр биодоступности в случае перорального приема таблеток составляет 5%, то при внутримышечном способе введения инъекций этот показатель достигает 95%. Проникновение действующего компонента происходит через ГЭБ. При инъекционных уколах в мышцу или вену, также как и в ходе приема таблеток, происходит существенный рост насыщения адеметионином жидкости спинномозгового типа. Биотрансформационные процессы происходят в печени, а вывод осуществляется посредством работы почек с периодом полувыведения до 1,5 ч.

О противопоказаниях и побочных эффектах

Несмотря на столь широкую сферу болезней, где может применяться Гептрал, определенные противопоказания к своему приёму он все-таки имеет. Определить целесообразность использования данного медикамента тому или иному пациенту может только врач после обследования и выявления не только причины заболевания, но и особенностей организма больного.

Основные противопоказания к применению лекарства вызваны наличием следующего списка заболеваний у пациента:

  1. Беременность сроком до 27 недель, Гептрал категорически запрещен в первые два триместра вынашивания плода.
  2. Различные генетические нарушения, которые имеют отношение к возможным патологиям печени.
  3. Любая непереносимость компонентов в составе препарата, а также слишком высокая чувствительность к его активному веществу.
  4. Проблемы с усвоением витамина В12.
  5. Период лактации находится под запретом к приему препарата.
  6. Возрастная категория до 18 лет не является разрешённой для приема Гептрала.

Пренебрежение противопоказаниями к приему медикамента может повлечь за собой развитие серьёзных последствий, которые представляют собой побочные эффекты. Кроме того, на фоне передозировки препарата могут возникнуть такие симптомы, как тошнота и диарея, видимые в первые дни приема.

В медицинской практике принято выделять следующие виды побочных эффектов от неправильного приема Гептрала:

  1. Различные реакции кожного покрова, выражающиеся в кожной сыпи, зуде, появлении эритем, раздражений в месте укола, а также в повышенной потливости, отсутствующей ранее.
  2. Иммунная система может откликнуться в виде аллергических реакций гортани, таких как отек Квинке, или тахикардии.
  3. Со стороны нервной системы возможными будут сбои, приводящие в итоге к головокружению, раздражительности, апатии, проблемам со сном, беспокойствам и даже появлению ощущения бегающих мурашек по кожному покрову.
  4. Пищеварительный тракт может проявить себя различными сбоями пищеварительной системы, такими как метеоризм, нарушение стула, рвота, диарея и сильные спазмы.
  5. Побочные эффекты от приема Гептрала возможны и со стороны сердечно-сосудистой системы, на фоне чего появляются заметные приливы и воспаления венозной системы.
  6. К другим реакциям организма на Гептрал относят астению, ознобы без причины, лихорадки, отеки, синдромы, подобные гриппу, а также спазмы в мышцах и боли в суставах.

Чтобы избежать появления столь неприятных побочных эффектов, важно придерживаться схемы лечения, прописанной врачом. Строго запрещается самостоятельно менять дозировку медикамента, а также совмещать его с иными препаратами без согласования с врачом.

Рекомендуем прочитать: