Лекарство «Прозерин» (уколы): показания и способ применения

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

ПРОЗЕРИН

– неостигмина метилсульфат (neostigmine methylsulphate)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инъекций 1 мл
неостигмина метилсульфат 500 мкг

1 мл – ампулы (10) /с скариф. по необходим./ – пачки картонные.1 мл – ампулы (10) /с скариф. по необходим./ – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.

1 мл – ампулы (10) /с скариф. по необходим./ – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.1 мл – ампулы (5) /с скариф. по необходим./ – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.

1 мл – ампулы (5) /с скариф. по необходим./ – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.

Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД.

Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч.

стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Дозировка

Внутрь взрослым – по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к – 1-2 мг 1-2 раза/сут.

ПРОЗЕРИН

Внутрь детям до 10 лет – по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза – 2 мг, суточная – 6 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Читайте также:  Ангина у детей: симптомы и эффективное лечение

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Беременность и лактация

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Описание препарата ПРОЗЕРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Способ применения и дозировка

Взрослым препарат разрешается применять в любой форме выпуска. Детям рекомендуется использовать лекарство в виде гранул, которые предварительно растворяются в 100 мл воды. Дозировку назначает врач в индивидуальном порядке, в зависимости от возраста. Во взрослой и детской офтальмологии раствор вводится по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз/сутки.

Способ применения и дозировка

Прозерин в ампулах

Инъекции препарата назначаются в индивидуальной дозировке:

Способ применения и дозировка
  • при миастеническом кризе взрослым проводят уколы Прозерин внутривенно от 0,25 до 0,5 г, а после улучшения состояния подкожно с небольшими перерывами;
  • для купирования действия миорелаксантов сначала вводится внутривенно Атропин 0,5 мг, затем через 2 минут 1,5 мг Прозерина (внутривенно);
  • при лечении задержки мочи лекарство вводится внутримышечно по 0,5 мг/день (всего 5 инъекций).

Высшая доза подкожно для взрослых: разовая 2 мг, суточная 6 мг. Детская дозировка после 1 года: подкожно 0,1 мл на 1 год жизни, но не больше 0,75 мл раствора на 1 укол. Как правило, малышам назначаются инъекции 1 раз/день, но иногда суточная дозировка делится на 2-3 раза. Для стимулирования родов препарат вводится подкожно по 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза промежутками через 1 час.

Способ применения и дозировка

Прозерин в таблетках

Способ применения и дозировка

Таблетизированную форму препарата принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая водой. Средняя доза для взрослого – 15 мг 2-3 раза/сутки. Максимальная суточная дозировка – 50 мг. Длительность лечения назначает врач. В среднем курс длится 25-30 суток. При недостаточном терапевтическом эффекте через месяц лечение таблетками Proserinum может назначаться повторно.

Способ применения и дозировка

Фармакологічні властивості

Прозерин — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат относится к антагонистам недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина хлорид, рокурония бромид, атракурия безилат и др.), если после завершения анестезии последними отмечается угнетение дыхания и мышечная слабость, Прозерин используют в качестве антидота.

Неостигмина метилсульфат усиливает эффективность деполяризующих мышечных релаксантов (суксаметония йодида).

При лечении миастении Прозерин используют в комбинации с анаболическими гормонами, глюкокортикостероидами и антагонистами альдостерона.

М-холиноблокаторы (метацин, атропин) способствуют ослаблению м-холиномиметических эффектов (гиперсаливация, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, брадикардия, сужение зрачка и др.).

Лекарственное взаимодействие

Эфедрин усиливает действие неостигмина метилсульфата, а цианокобаламин (в высоких дозах) – ослабляет.

При сочетании неостигмина метилсульфата с β-адреноблокаторами возможно усугубление риска развития брадикардии.

Неостигмина метилсульфат усиливает эффект слабительных средств и снижает активность пиридоксина.

Противопаркинсонические и противоэпилептические средства, а также трициклические антидепрессанты могут уменьшать эффективность Прозерина.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:

  • атеросклероз выраженный;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тиреотоксикоз;
  • перитонит;
  • гиперкинез;
  • эпилепсия;
  • аритмия, брадикардия;
  • ваготомия;
  • бронхиальная астма;
  • ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
  • непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
  • гиперплазия простаты;
  • инфекционные болезни в острой форме;
  • интоксикация у детей, ослабленных болезнями;
  • высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Передозировка

Дозировку «Прозерина» нужно соблюдать.

Если рекомендуемая доза значительно превышена, возникает холинергический криз, обусловленный перевозбуждением в синапсах соответствующих рецепторов. Проявляется он тахикардией, трудностями при глотании и дыхании, бронхоспазмом, рвотой, высокой кишечной перистальтикой, тошнотой, непроизвольным испусканием мочи, подергиванием мышц скелета, выраженной слабостью, чувством паники и тревоги, понижением артериального давления, мышечным параличом, координационными нарушениями. Введение препарата в таком случае останавливается. Пациенту требуется симптоматическая терапия с обязательным применением атропина в стационарных условиях.

Побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, тахикардия, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, синкопе, неспецифические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении), остановка сердца;
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, вертиго, дизартрия, нарушение зрения, миоз, судороги;
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении), угнетение дыхания вплоть до остановки;
  • Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация;
  • Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилаксия;
  • Прочие: спазмы и подергивания скелетной мускулатуры (в т.ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, артралгия, судороги, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

Чтобы снять побочные эффекты, снижают дозу Прозерина либо прекращают его применение. Если возникает необходимость, вводят метоциния йодид, 0,1% раствор атропина или другие холиноблокаторы.

Что нужно знать о противопоказаниях

  • В составе Прозерина содержится активная добавка. Не каждая кошка выдержит такую нагрузку. Особенно это актуально для зрелых особей, чей иммунитет ослаблен.
  • Лекарство запрещается к применению при эпилепсии и других болезнях, которые ведут к повышенной и самопроизвольной активности скелетных мышц.
  • Кошки, у которых наблюдаются проблемы с сердечнососудистым отделом, также не должны контактировать с лекарством. Излишняя стимуляция опасна.

Даже малое количество мл раз в год опасно, если организм кошки подвержен сильной интоксикации. Консультация с ветеринаром и полное обследование химического состава поможет предупредить риски.

Инструкция по применению Прозерин для кошек предполагает покупку препарата в ампулах. Продается раствор в виде 10 ампул по 1 мл. Вводится подкожно и внутривенно.

Лучший способ – обратиться к ветеринару. Планово вводить лекарство можно в клинике или на дому: для этого работают специальные ветеринарные сервисы.

ТРЕБУЕТСЯ КОНСУЛЬТАЦИЯ ВЕТЕРИНАРА. ИНФОРМАЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ ОЗНАКОМЛЕНИЯ.

Фармакологическое действие лекарственного препарата «прозерин», фармакодинамика

Действующее вещество лекарственного средства относится к группе ингибиторов холинэстеразы. Препарат блокирует холинэстеразу, в результате чего происходит накопление ацетилхолина. Как следствие, происходит восстановление нервно-мышечной снижает ЧСС и увеличивает секрецию желез (потовые, слюнные, бронхиальные). Кроме этого, «Прозерин» сужает зрачок и понижает внутриглазное давление.

После попадения в системный кровоток неостигмин подвергается гидролизу. Биодоступность препарата составляет 80%. Выводится из организма почками. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Лекарственное взаимодействие

При лечении миастении Прозерин назначают одновременно с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

При сочетанном применении Прозерина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

Лекарство Прозерин относится к группе антихолинэстеразных медикаментов, является синтетическим блокатором фермента холинэстеразы. Его прием способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости, сокращению частоты сердечных сокращений, увеличению объема слюнного секрета, желудочного сока, потовой и бронхиальной жидкости.

Основным показанием к назначению инъекций этого препарата выступает необходимость проведения комплексной терапии неврологических заболеваний различной этиологии.

Прозерин в виде раствора для инъекционного внутривенного или подкожного введения выпускается в ампулах по 1 мл. Активное вещество неостигмина метилсульфата , по 500 мкг в ампуле. Растворитель: вода для инъекций. Иных компонентов лекарство не содержит. Жидкость не имеет цвета и запаха.

Производители разные. Упаковки Прозерин бывают по 5, 10 или 20 ампул с инструкцией по применению.