«Нозепам»: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Феназепам — лекарственный препарат группы бензодиазепинов. Подавляет активность центральной нервной системы, точечно воздействуя на такие структуры головного мозга, как таламус и гипоталамус, а также на лимбическую систему.

Показания по применению

От чего помогает Феназепам? Назначают препарат при следующих болезнях или состояниях:

  • Психопатоподобные, психопатические, неврозоподобные, невротические и прочие состояния, которые сопровождаются эмоциональной лабильностью, напряженностью, повышенной раздражительностью, страхом, тревогой;
  • Вегетативная лабильность;
  • Реактивные психозы;
  • Ригидность мышц;
  • Ипохондрическо-сенестопатический синдром;
  • Тики и гиперкинезы;
  • Вегетативные дисфункции;
  • Миоклиническая и височная эпилепсия;
  • Расстройства сна;
  • Профилактика эмоционального напряжения и состояния страха.

Рекомендуется в качестве средства для преодоления страха и эмоционального напряжения в экстремальных ситуациях. При шизофрении, с высокой чувствительностью к антипсихотическим медикаментам. Применяется при резистентности к различным транквилизаторам.

Фармакологическое действие

«седуксен»: инструкция по применению, показания, действующее вещество, аналоги, отзывы

Фармакология: Фармакологическое действие — анксиолитическое, седативное, снотворное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК_А-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие. Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты). В исследованиях толерантности и токсичности оксазепама у разных видов животных (мыши, крысы, собаки) наблюдалось значимое различие в эффективных дозах (анксиолитический эффект) и дозах, вызывающих побочные эффекты. Так, у мышей при пероральном приеме оксазепама эффективные дозы были почти в 10 раз ниже доз, вызывающих атаксию (rotabar-тест) и седацию (отмена спонтанной моторной активности). В двухгодичных исследованиях у крыс при введении доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных фолликулярноклеточных опухолей щитовидной железы, аденом яичек (интерстициальноклеточных) и аденом предстательной железы. В девятимесячном исследовании у крыс при приеме доз, в 35-100 раз превышающих суточную дозу для человека, обнаружено дозозависимое увеличение частоты возникновения аденом печени. В то же время, нет данных, подтверждающих, что клиническое использование оксазепама сопряжено с возникновением опухолей. После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками крови — 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T_1/2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 — 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Читайте также:  Причины возникновения и методы лечения бруксизма у взрослых

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эффекты Феназепама обусловливаются способностью диазепинов оказывать влияние на различные отделы ЦНС.

Анксиолитическое действие препарата обусловлено влиянием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на миндалевидный комплекс висцерального мозга (лимбической системы).

Проявляется оно в снижении уменьшении эмоциональной напряженности, снятии тревожности, страха и беспокойства. По своим анксиолитическим свойствам Феназепам значительно превосходит большинство других психотропных средств диазепинового ряда.

Седативное действие обусловлено влиянием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на нервные структуры в центральных отделах ствола головного мозга (ретикулярной формации головного мозга) и образующие диффузную таламическую систему неспецифические ядра таламуса.

Препарат оказывает общее успокаивающее действие на ЦНС, снижая выраженность реакций на внешние раздражители, психомоторную возбудимость, отчасти уменьшая дневную активность, снижая концентрацию внимания, а также скорость психических и моторных реакций, и т.д..

Регулируя функцию ЦНС, Феназепам уменьшает интенсивность воздействия различного рода вегетативных, моторных и психоэмоциональных раздражителей, влияющих на механизм засыпания.

Снотворное действие выражается в том, что на фоне лечения препаратом у пациента существенно облегчается наступление сна, сон углубляется, а его продолжительность увеличивается.

Кроме того, благодаря своему угнетающему действию на ЦНС, препарат обладает способностью потенциировать эффекты снотворных, наркозных и обезболивающих препаратов(отчего таблетки Феназепам не назначаются в комбинации с этими препаратами).

Действие Феназепама в качестве мышечного релаксанта (то есть средства, расслабляющего скелетную мускулатуру) обусловлено главным образом способностью бромдигидрохлорфенилбензодиазепинатормозить полисинаптические (и в меньшей степени — моносинаптические) спинально-стволовые рефлексы.

Препарат эффективно снимает (или, как минимум, уменьшает выраженность) напряжения, снятия возбуждения (в том числе и моторного).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Однако это же свойство может стать ограничением к назначению препарата людям, работа которых предполагает определенную быстроту психических и физических реакций. В отдельных случаях миорелаксирующее действие проявляется в виде ощущения вялости, повышенной слабости и т.д..

Читайте также:  Быстрый и медленный сон: почему важно понимать разницу

Действие препарата, направленное на снижение судорожной активности, сопряжено с усилением пресинаптического напряжения и подавлением распространения судорожного импульса (эпилептогенной активности), возникающего в эпилептогенных очагах коры головного мозга, висцеральном мозге, а также в таламусе.

Противосудорожное действие обусловливается не только воздействием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на ГАМК (гамма-аминомасляную кислоту — главный ингибирующий нейромедиатор (нейротрансмиттер) в ЦНС, отвечающий за уравновешивание влияния активирующих нейромедиаторов), но и со способностью вещества оказывать влияние на канал Na (потенциал-зависимый натриевый канал).

Не исключено, что транквилизирующий, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты реализуются через ГАМКА-рецептор, а снотворное (гипнотическое) действие опосредуется путем изменения потоков ионов Са2 через потенциал-зависимые каналы.

Сон при этом очень сходен с физиологическим и характеризуется типичными для последнего ЭЭГ-стадиями и фазами.

На позитивную (продуктивную) симптоматику, которой сопровождаются острые психотические расстройства (бред, галлюцинации, аффективные состояния и т.д.) Феназепам практически не оказывает влияния.

В редких случаях у пациентов могут наблюдаться снижение аффективной напряженности и уменьшение выраженности бредовых расстройств.

При приеме внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Время, за которое достигается максимальная концентрация бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в плазме крови, варьируется в пределах от часа до двух.

Феназепам подвергается метаболизации в печени, период его полувыведения из организма у разных пациентов может составлять от 6 до 18 часов. Продукты метаболизма экскретируются из организма преимущественно почками.

Фармакокинетические параметры Феназепама в форме раствора для инъекций не предоставлены производителем.

Как вывести Феназепам из организма

Низкая скорость метаболизма препарата связана с его липофильными свойствами. Феназепам хорошо растворим в жировой ткани, поэтому имеет свойство накапливаться. Если пациент принимал лекарственное средство 1-2 недели, то выведение метаболитов займет больше времени, чем однократный прием 1 таблетки.

Ускорить выведение Феназепама можно несколькими способами. Тем, кто случайно принял большую дозу, в течение 30-60 минут можно принять любой энтеросорбент:

  • Смекту
  • Полифепан
  • Энтеросгель
  • активированный уголь (таблетка на 10 кг веса пациента)

Противопоказания применения

Согласно инструкции по применению, «Фиторелакс» противопоказан при непереносимости основных компонентов лекарства. Кроме того, не назначают этот медикамент в педиатрии.

Женщинам в период беременности и кормления грудью применять препарат «Фиторелакс» не рекомендуется. Это связано с отсутствием достаточных исследований относительно влияния данного лекарственного средства на ребенка.

Препарат «Фиторелакс» содержит лактозу, поэтому людям с непереносимостью этого компонента не рекомендуется принимать данное лекарство.

Применения и дозы

Режим дозирования должен определяться в индивидуальном порядке, с учетом показаний к применению состава. Важно учитывать, что лицам преклонного возраста, а также пациентам с нарушениями в работе печени и почек в обязательном порядке необходима коррекция доз. Препарат в форме таблеток показан для перорального приема.

для взрослых

Суточная доза варьируется в объеме от 10 до 120 мг.

для детей

Дозировки для детей старше 6 лет определяются индивидуально. Пациенты в возрасте старше 14 лет принимают состав по схеме, определенной для взрослых пациентов.

для беременных и в период лактации

Средство запрещено к приему в период беременности.

Побочные реакции

При пренебрежении к указанным в инструкции противопоказаниям или в случае аллергической реакции на Оксазепам возникают побочные эффекты:

  • постоянная сонливость и общая слабость;
  • мигрень, головокружения и потеря сознания;
  • ухудшение памяти и нарушение речевых функций;
  • тремор;
  • излишнее беспокойство и перевозбуждение;
  • лейкопения, желудочные нарушения, сухость в ротовой полости;
  • аллергическая реакция, изменение либидо (повышение или снижение);
  • нарушение печеночных функций;
  • лекарственная зависимость в виде синдрома отмены и отвыкания.

Значительно реже препарат дает эффект обратного действия:

  • усиление депрессивного состояния, панический страх, бессонница, появление мыслей о суициде и галлюцинаций;
  • болезни почек, нарушение работы кишечника и мочевыделительной системы;
  • анемия, понижение АД, тахикардия и булимия.

Для того, чтобы избежать побочной реакции, препарат принимают только по рекомендации врача и в определенной дозировке. Прием при противопоказаниях не желателен. При необходимости лучше заменить медикамент на аналогичное лекарственное средство.