Препарат «Сомнол»: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь зопиклон быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигаются в пределах ч и составляют приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь препарата в дозах мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, а также от приема пищи.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы крови является слабой (составляет примерно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Vd составляет л. Зопиклон легко проходит через ГЭБ.

Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Поступление зопиклона в организм ребенка вместе с грудным молоком не превышает 1% дозы, принятой матерью в течение 24 ч.

После повторных применений кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.

Метаболизм и выведение

Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-деметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Т1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.

В рекомендуемых дозах Т1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8.4 мл/мин) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.

С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение Т1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции зопиклона в плазме не было выявлено даже при многократном применении.

У пациентов с почечной недостаточностью: кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.

У пациентов с циррозом печени: в связи с уменьшением процесса деметилирования приблизительно на 40% уменьшается плазменный клиренс зопиклона, поэтому необходимо приспособление дозы.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, тяжелая печеночная недостаточность, синдром сонных апноэ, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Побочные действия:

«Металлический» привкус во рту, тошнота, рвота, психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение), аллергические реакции (крапивница, сыпь). При пробуждении — сонливость, головокружение, нарушения координации движений, иногда депрессивные состояния, агрессивность, антероградная амнезия.

Передозировка

При принятии высоких доз зопиклона у пациентов отмечается угнетение нервной системы, которое может сопровождаться симптомами различной степени тяжести (от легкой сонливости до комы). При легкой степени передозировки зопиклона у пациентов регистрируется развитие слабости и спутанности сознания. При более тяжелой передозировке (в том числе при одновременном приеме обычных доз зопиклона с лекарствами, способными угнетать ЦНС) вероятно появление атаксии, изменении артериального давления, угнетения дыхательной функции. Тяжелая передозировка зопиклона считается потенциально летальной.

Антидот зопиклона – флумазенил (при назначении надлежит учитывать, что воздействие флумазенила противоположно эффекту бензодиазепинов и этот препарат может вызывать развитие судорог).

При передозировке возможно применять антидот, назначать поддерживающую терапию и лечение, направленное на уменьшение признаков передозировки.

Если передозировка выявлена сразу после приема, целесообразно промыть желудок и назначить сорбентные препараты.

Диализ не приводит к значительному снижению уровня зопиклона в плазме.

Побочные действия

• Пищеварительная система: очень часто – металлический/горький вкус во рту; иногда – расстройства пищеварения, проявляющиеся сухостью во рту, тошнотой, диспепсией; единичные случаи – незначительное повышение концентрации в сыворотке щелочной фосфатазы и/или трансаминаз;
• Реакции гиперчувствительности: сыпь на коже, зуд; очень редко – анафилаксия и/или ангионевротический отек;
• Нервная система: при пробуждении – головная боль, нарушение координации движений, сонливость, депрессия, головокружение, антероградная амнезия, эйфория, агрессивность; редко психические и парадоксальные реакции – кошмарные сновидения, галлюцинации, замешательство, поведенческие изменения, такие как раздражительность, подавленное настроение, сомнамбулизм (хождение во сне), неадекватное поведение (может быть связано с амнезией), спутанность сознания, нарушение либидо (эти нежелательные эффекты отмечаются преимущественно у пожилых людей и редко бывают тяжелыми).

После завершения терапии, преимущественно после проведения длительного курса, может наблюдаться возникновение лекарственной зависимости или рикошетной бессонницы (появление или усугубление бессонницы, частое пробуждение); крайне редко – судороги.

Назначение препарата в последнем триместре беременности может стать причиной развития у новорожденного угнетения дыхания, гипотонии, признаков гипотермии, а также проявления на протяжении первых дней жизни абстинентного синдрома. Вследствие этого при необходимости приема средства в III триместре требуется его использовать в минимальной эффективной дозе.

Признаками передозировки зопиклона являются симптомы угнетения центральной нервной системы – от сонливости до комы (тяжесть проявлений зависит от степени превышения максимальной рекомендованной дозы). В легких случаях возможно появление спутанности сознания, сонливости, апатии, в серьезных – гипотонии, летаргии, атриовентрикулярной блокады (редко), угнетения дыхания и комы. Особенно тяжелой и опасной может быть передозировка при сочетании средства с употреблением алкоголя или с использованием других препаратов, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему. В этом состоянии назначают промывание желудка, прием сорбентов (активированного угля), при необходимости – поддерживающую и симптоматическую терапию, проводимую в условиях стационара. Особенно важен контроль сердечно-сосудистой и дыхательной функции. В качестве антидота может быть применен флумазенил. Гемодиализ малоэффективен, вследствие большого Vd (кажущегося объема распределения) зопиклона.